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《药理学》

第二节 阿托品的合成代用品

由于阿托品用于眼科作用太持久,用于内科,副作用又较多,针对这些缺点,通过改变其化学结构,合成了不少代用品,主要有两类,即扩瞳药和解痉药。

近年尚出现一类以哌仑西平(pirenzepine)为代表的M1受体阻断药,选择性地抑制胃酸分泌,用于消化性溃疡病,成为一种新类型。

一、合成扩瞳药

后马托品和托吡卡胺

后马托品(homatropine)的扩瞳作用与调节麻痹作用都比阿托品明显短暂,调节麻痹作用约在用药后24~36小时消退,适用于一般眼科检查。其调节麻痹作用高峰出现较快,但不如阿托品完全,特别是对于儿童。托吡卡胺(tropicamide)的特点是起效快而持续时间最短。

表8-2 几种扩瞳药滴眼作用的比较

药 物浓度(%)扩瞳作用麻痹调节作用
高峰(分)消退(日)高峰(小时)消退(日)
硫酸阿托品1.030~407~101~37~12
氢溴酸后马托品1.040~601~20.5~11~2
托吡卡胺0.5~1.020~401/41/2<1/4

二、合成解痉药

研究其合成代用品的目的在于寻找选择性较高的药物,但迄今尚未找到显着优于阿托品者。现有代用品的作用性质、副作用、禁忌证与阿托品相似,仅有量的差别。

(一)季铵类解痉药

常用的为丙胺太林(普鲁本辛,propanthelinebromide)。它有不列特点:如口服给药吸收较差,不易透过血脑屏障,很少发生中枢作用;注射给药时对胃肠道平滑肌的解痉作用较强,并有不同程度的神经节阻断作用。中毒量可致神经肌肉传递阻断,引起呼吸麻痹。

季铵类解痉药

除上述特点外,它对胃肠道M胆碱受体的选择性较高,治疗剂量时抑制胃肠道平滑肌的作用较强和持久,并能不同程度地减少胃液分泌。一次用量(15mg)维持作用6小时。可用于胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。

(二)叔胺类解痉药

胃复康(benactyzinehydrochloride)含叔胺基因,口服较易吸收,解痉作用较明显,也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。

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胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药 制剂及用法:

硫酸阿托品(atropinesulfate )口服:0.3~0.6mg/ 次,3次/日。皮下、肌内或静脉注射0.5mg/次。滴眼液:0.5%,1%。眼膏:1%。极量:口服,1mg/次,3mg/日。 颠茄酊(tincturebelladonna)由颠茄叶制成的酊剂,主要成分是莨菪碱,所含生物碱作为莨菪碱计算应为0.33%。口服,0.3~1.0ml/次,极量:口服:1.5ml/次,4.5ml/日。一般用前加水配成含6%酊剂的药水,10ml/次,3次/日。 颠茄片(tab.belladonna)每......

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