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《药理学》

第一节 化学、构效关系及分类

一、化学

肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类,而作用又与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类(sympathomimeticamine),其基本化学结构是β-苯乙胺。

β-苯乙胺 儿茶酚

β-苯乙胺 儿茶酚

表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性

二、构效关系

1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚,故称儿茶酚胺类(catecholamines)。它们的外周作用强而中枢作用弱,作用时间短。如果去掉一个羟基,其外周作用将减弱,而作用时间延长,特别是去掉3位羟基,如将两个羟基都去掉,则外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。

2,烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长,从而发挥促进递质释放的作用,如间羟胺和麻黄碱。

3.氨基上氢原子如被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用却逐渐加强。

三、分类

按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类:①α受体激动药(α-adrenoceptoragonists)。②α,β受体激动药(α,β-adrenoceptoragonists)。③β受体激动药(β-adrenoceptoragonists)。

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第二节 α受体激动药:

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