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《药理学》

<附>抗痛风药

痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病,表现为高尿酸血症,尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。急性发作时,尿酸盐微结晶沉积于关节而引起局部粒细胞浸润及炎症反应,治疗痛风的药物有别嘌醇等。

别嘌醇

别嘌醇(allopurinol,别嘌呤醇)为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而转变成别黄嘌呤;它及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧化酶(图20-3)。因此在别嘌醇作用下,尿酸生成及排泄都减少,避免尿酸盐微结晶的沉积,防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病变。别嘌醇不良反应少,偶见皮疹、胃肠反应及转氨酶升高、白细胞减少等。

别嘌醇对黄嘌呤氧化酶的抑制

图20-3 别嘌醇对黄嘌呤氧化酶的抑制

丙磺舒

丙磺舒(probenecid)又名羧苯磺胺(benemid),口服吸收完全,血浆蛋白结合率85%~95%;大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄,因脂溶性大,易被再吸收,故排泄较慢。本药竞争性抑制肾小管对有机酸的转运,抑制肾小管对尿酸的再吸收,增加尿酸排泄,可用于治疗慢性痛风。因无镇痛及消炎作用,故不适用于急性痛风。

丙磺舒

苯溴马隆

苯溴马隆(benzbromarone)作用似丙碘舒,减少肾小管对尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量为20~100mg,宜从20mg/日开始,逐渐递增,不良反应有头痛、恶心、腹泻。

秋水仙碱

秋水仙碱(colchicine)对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用,用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退,对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用。它对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响,其作用是抑制急性发作时的粒细胞浸润。

本药不良反应较多。常见消化道反应。中毒时出现水样腹泻及血便,脱水,休克;对肾及骨髓也有损害作用。

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解热镇痛抗炎药 制剂及用法:

乙酰水杨酸(acetylsalicylicacid)解热镇痛 0.3~0.6g/次,3次/日,饭后服。抗风湿:3~5g/日,分4次服,症状控制后逐渐减量。 水杨酸钠(sodiumsalicylate)抗风湿:4~8g/日,分4~6次服,症状控制后逐渐减量。 对乙酰氨基酚(paracetamol)0.5g/次,3次/日。 保泰松(phenylbutazone) 0.1~0.2g/次,3次/日。症状改善后改为1次/日。 羟基保泰松(oxyphenbutazone)0.1g/次,3次/日。餐中......

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