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《药理学》

第二节 非强心甙类的正性肌力作用药

现已合成一些非甙类正性肌力作用药,临床试用有效,兹择要介绍如下:

1.β-受体药 β受体部分激动剂扎莫特罗(xamoterol)有双向作用:在轻度CHF或休息时,交感神经活性较低,它发挥激动药作用;在重症或劳累激动时,交感神经活性较高,它发挥阻断药作用。临床称其能增加中、轻度CHF患者休息时的心输出量及血压,对重症患者也能缓解症状。其应用价值仍在研究中。近年用β受体阻断药美托洛尔(metoprolol)治疗特发性扩张型及冠心病CHF而收到较好效果。它能上调β受体数量,又能拮抗交感神经活性增高对CHF发病的不利影响,但并非对每一病例都有效,现仍有研究性试用。异波帕胺(ibopamine)属多巴胺类药物,部分作用是激动β受体,而增加心肌收缩性,能增加心输出量,降低外周阻力,促进利尿。治疗CHF能缓解症状,提高运动耐力,疗效与地高辛相似,有应用价值。

2.磷酸二酯酶抑制药 磷酸二酯酶PDE- Ⅲ是cAMP降解酶,抑制此酶活性将增加细胞内cAMP的含量,发挥正性肌力作用和血管舒张作用,临床应用已证明PDE-Ⅲ抑制药能增加心输出量,减轻心负荷,降低心肌氧耗量,缓解CHF症状。

最先应用的PDE- Ⅲ抑制药是氨力农(amrinone),临床有效,但长期口服后约15%患者出现血小板减少,可致死亡。另有心律失常、肝功能减退。现仅供短期静脉滴注用。其代替品米力农(milrinone)抑酶作用较前者强20倍,临床应用有效,能缓解症状、提高运动耐力,不良反应较少,未见引起血小板减少。惜近称久用后疗效并不优于地高辛,反更多引起心律失常,故病死率较高,也仅供短期静脉给药用。依诺昔酮(enoximone)治疗中、重度CHF疗效与米力农相似,近也称其病死率较对照组为高,不作长期口服用。其他有待临床观察的药还有匹罗昔酮(piroximone),匹莫苯(pimobendan),维司力农(Vesnarinone)等。后者作用机制多样,除抑制PDE-Ⅲ外,也增加细胞内Na+量,抑制K+外流,临床试用有效受到重视。

上述多种PDE- Ⅲ抑制药多数还兼有增强心肌收缩成分对Ca2+敏感性的作用,即不用增加细胞内Ca2+量也能加强收缩性。这就可避免因细胞内Ca2+过多而继发的心律失常、细胞损伤甚至坏死。目前正待研制具有选择性的“钙增敏药”。

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第三节 血管扩张药治疗慢性心功能不全:

[b]一、应用根据[/b] 治疗心绞痛和高血压的一些血管扩张药(详见第二十四章及第二十六章),自70年代以来也用于治疗CHF而收到效果。它们能缓解症状,改善血流动力学变化提高运动耐力,但多数扩血管药并不能降低病死率。药物舒张静脉(容量血管)就可减少静脉回心血量、降低前负荷,进而降低左室舒张末压、肺楔压,缓解肺充血症状。药物舒张小动脉(阻力血管)就可降低外周阻力,降低后负荷,进而改善心功能,增加心输出量,增加动脉供血,从而弥补或抵消因小动脉舒张而可能发生的血压下降与冠状动脉供血不足的不利影响。 ......

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