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《药理学》

第二节 抗血小板药

血小板在止血、血栓形成、动脉粥样硬化等过程中起着重要作用。药物主要通过抑制花生四烯酸代谢,增加血小板内cAMP浓度等机制而抑制血小板粘附、聚集和分泌功能。

阿司匹林能与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的乙酰化反应,使酶失活,抑制花生四烯酸代谢,减少对血小板有强大促聚集作用的血栓烷A2(TXA2)的产生,使血小板功能抑制。环加氧酶的抑制,也抑制血管内皮产生前列环素(PGI2),后者对血小板也有抑制作用。然而阿司匹林对血小板中环加氧酶的抑制是不可逆的,只有当新的血小板进入血液循环才能恢复。而血管内皮细胞中环加氧酶因DNA合成而较快恢复。因此,每天口服75mg的阿司匹林就能引起最大抗血小板作用。现已明确,阿司匹林对血小板功能亢进而引起血栓栓塞性疾病效果肯定。对急性心肌梗塞或不稳定性心绞痛患者,可降低再梗塞率及死亡率;对一过性脑缺血也可减少发生率及死亡率。

双嘧达莫

双嘧达莫(dipyridamole)又名潘生丁(persantin),对血小板有抑制作用。能抑制磷酸二酯酶,使cAMP增高,也能抑制腺苷摄取,进而激活血小板腺苷环化酶使cAMP浓度增高。单独应用作用较弱。与华法林合用防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成。

前列环素

前列环素(prostacyclin,PGI2)能激活腺苷环化酶而使cAMP浓度增高。既能抑制多种诱导剂引起的血小板聚集与分泌,又能扩张血管,有抗血栓形成作用。PGI2极不稳定,t1/2仅2~3分。采用静脉滴注,用于急性心肌梗塞,外周闭塞性血管疾病等。

噻氯匹啶

噻氯匹啶(ticlopidine)为一强效血小板抑制剂,能抑制ADP、AA、胶原、凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集。口服吸收良好,临床应用24~48小时出现作用,3~5天达高峰,t1/2为24~33小时。用于预防急性心肌再梗塞,一过性脑缺血及中风和治疗间歇性跛行,有稳定型心绞痛等。

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第三节 纤维蛋白溶解药:

凝血中形成的纤维蛋白,可经纤溶酶作用从精氨酸-赖氨酸键上分解成可溶性产物,使血栓溶解。纤维蛋白溶解药(fibrinolytic drugs)激活纤溶酶而促进纤溶,也称溶栓药(thrombolytic drugs),用于治疗急性血栓栓塞性疾病。对形成已久并已机化的血栓难以发挥作用。目前应用的纤溶药主要缺点是对纤维蛋白无特异性,诱发血栓溶解同时伴有严重出血。较新纤溶药t-PA,scu-PA有一定程度的特异性,但人体应用仍有出血并发症,半衰期又短。为加强特异性以减少出血并发症,并延长半衰期,采用生物工......

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