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《药理学》

第三节 止吐药

延脑的呕吐中枢,可接受来自催吐化学感受区(CTZ)、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。已知CTZ含有丰富的多巴胺、组胺、胆碱受体,前庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中枢相联。5-羟色胺的5-HT3亚型受体通过外周、中枢部位如孤束核也与呕吐有关。M胆碱受体阻断药东莨菪碱、组胺H1受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐已在有关章节中叙述。本节主要介绍某些多巴胺受体阻断药和5-HT3受体阻断药的止吐作用。

甲氧氯普胺

甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安)对多巴胺D2受体有阻断作用,阻断CTZ的D2受体,发挥止吐作用。阻断胃肠多巴胺受体,可引起从食道至近段小肠平滑肌运动,加速胃的正向排空(多巴胺使胃体平滑肌松弛,幽门肌收缩)和加速肠内容物从十二指肠向回盲部推进,发挥胃肠促动药(prokinetics)作用。口服生物利用度为75%,易通过血脑屏障和胎盘屏障。t1/2为4~6小时。常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐,对胃肠的促动作用可治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕吐等症。大剂量静脉注射或长期应用,可引起锥体外系反应,如肌震颤、震颤麻痹(又名帕金森病),坐立不安等。也可引起高泌乳素血症,引起男子乳房发育、溢乳等。对胎儿影响尚待深入观察,孕妇慎用。

多潘立酮

多潘立酮(domperidone)又名马丁林(motilium)阻断多巴胺受体而止吐。不易通透血脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用,加强胃肠蠕动,促进胃的排空与协调胃肠运动,防止食物返流,发挥胃肠促动药的作用。生物利用度较低,t1/2为7小时,主要经肝代谢。对偏头痛、颅外伤,放射治疗引起恶心、呕吐有效,对胃肠运动障碍性疾病也有效。不良反应较轻,遇有轻度腹部痉挛,注射给药引起过敏。

胃肠促动药还有西沙必利(cisapride),它能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛释放乙酰胆碱。t1/2为10小时。用于治疗胃肠运动障碍性疾病,包括胃食管返流、慢性功能性和非溃疡性消化不良,胃轻瘫及便秘等有良好效果,每日3次,每次10mg。

奥丹西隆

奥丹西隆(ondansetron)能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,产生强大止吐作用。对抗肿瘤药顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕吐的止吐作用迅速强大。对顺铂引起的呕吐,完全或满意控制者达60%~73%,环磷酰胺引起呕吐控制率达92%,明显优于甲氧氯普胺。但对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。生物利用度为60%。t1/2为3~4小时,代谢产物大多经肾排泄。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应较轻,可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。

同类新药格雷西隆(granisetron)、托比西隆(tropisetron)作用更强,目前正在临床试用中。

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第四节 泻药:

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