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《药理学》

第三节 其他合成抗菌药

一、甲氧苄啶

甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)又名磺胺增效剂,抗菌谱和磺胺药相似,但抗菌作用较强,对多种革兰阳性和阴性细菌有效。最低抑菌浓度常低于10mg/L。单用易引起细菌耐药性。

TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成氢叶酸,阻止细菌核酸的合成。因此,它与磺胺药合用,可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断,增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍,甚至出现杀菌作用,而且可减少耐药菌株的产生,对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素等)的抗菌作用。

口服吸收迅速而完全,血浆浓度高峰常在服药后1~2小时内达到。迅速分布全身组织及体液,肺、肾和痰液中。大部分以原形由肾排泄,尿中浓度约高出血浆浓度100倍,血浆t1/2约为10小时,和SMZ相近。

TMP常与SMZ或SD合用,治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林,也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。

TMP毒性较小,不致引起叶酸缺乏症。大剂量(0.5g/日以上)长期用药可致轻度可逆性血象变化如白细胞减少、巨幼红细胞性贫血,必要时可注射四氢叶酸治疗。

二、硝基呋喃类药

本类药物抗菌谱广,且不易产生耐药性,对多种细菌的抑菌浓度为5~10mg/L,主要用于治疗尿路感染。

呋喃妥因(nitrofurantoin)又名呋喃坦啶(furadantin),对大肠杆菌、金葡萄、表葡萄、腐生葡萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用。口服吸收迅速而完全。在体内约50%很快被组织破坏,其余以原形迅速自肾排出。血浆t1/2约20分钟。血药浓度很低,不适用于全身感染的治疗。但尿中浓度高,一般剂量下可达50~250mg/L以上。主要用于敏感菌所致铁急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌活性。消化道反应较常见。剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。

呋喃唑酮(furazolidone)又名痢特灵,体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用。口服吸收少(5%),肠内浓度高,主要用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱。国内也曾试治溃疡病。不良反应同呋喃妥因。

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人工合成抗菌药 制剂与用法:

吡哌酸(pipemidicacid,PPA)成人1.5~2g/日,分2~4次服;儿童30~40mg/kg/日,分3次服。 ■[此处缺少一些内容]■ lfamethoxazole,sinomin,SMZ,新诺明)成人1g/次,首剂加倍,2次/日,儿童25mg/kg/次,2次/日。复方新诺明片,每片含SMZ0.1g,TMP0.02g。成人2片/次,2次/日。 磺胺多辛(sulfadoxine,sulfadimoxine,SDM′,周效磺胺)0.5~1.0g/次,首剂1g,每3~7日服药1次。 ......

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