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《中华本草》--大蒜

名称】大蒜

出处】出自《本草衍义补遗》陶弘景:今人谓葫为大蒜,谓蒜为小蒜,以其气类相似也。

拼音】Dà Suàn

英文名】Garlic

别名】胡蒜、葫、独头蒜、独蒜

来源】药材基源:为百合科植物大蒜的鳞茎。
拉丁植物动物矿物名:Allium sativum L
采收和储藏:在蒜薹采收后20-30d即可采挖蒜头。采收的蒜头,除去残茎及泥土,置通风景至外皮干燥。

原形态】大蒜,多年生草本,具强烈蒜臭气。鳞茎大形,球状至扁球状, 通常由多数肉质、瓣状的小鳞茎紧密 地排列而成,外面被数层白色至带紫色的膜质外皮。叶基生;叶片实习,宽条形至条状披针形,扁平,先端长渐尖,比花葶短,宽可达2.5cm,基部鞘状。花葶实心,圆柱状,高达60cm,中部以下被叶鞘;总苞具长7-20cm的长喙;伞形花序密具珠芽,间有数花;小花梗纤细;小苞片大,卵形,膜质;具短尖;花常为淡红色;花被片披针形至卵状披形,长3-4mm,内轮的较短,花丝比花被短,基部合生并与花被片贴生,内轮的基部扩大,扩大部分每侧各具1齿,齿端成长丝状,长超过花被片,外轮的锥形;子房球状;花柱不伸出花被外。花期7月。

生境分布】全国各地均有栽培。

栽培】生物学物特性 适应性较强,耐寒,喜光。以肥沃、排水良好的砂质壤土栽培为宜。
栽培技术 用鳞茎(蒜瓣)繁殖。采收前,选择成熟早的植株作种。采收后,从作种的蒜头中,选择粗短而直的蒜瓣作播种用。北方可行秋播或春播,南方行秋播。播前,可把蒜瓣的蒜皮剥去或把蒜瓣在水中浸泡1-2d,使蒜瓣吸水有利发芽。按行株距20cm×10cm把蒜瓣插入土中,微露尖端,不宜过深.然后覆细土2-3cm。每1hm播种量1500-2250kg。
田间管理 出苗后,及时松土除草、追肥。追肥3-4次,其中重施越冬肥和开春肥。

形状】鳞茎类球形 直径3-6cm,由6-10个小鳞茎着生在扁平木质鳞茎盘上抱合而生,外包1-3层白色或淡紫色膜质鳞叶,中央有干缩的花葶残基。小鳞茎瓣长卵圆形,顶端略尖,背面略隆起,外被膜质鳞叶,内为白色肥厚的肉质鳞叶。气特异,味辛辣。
以个大、肥厚、味辛辣者为佳。
显微鉴别 新鲜鳞叶表皮细胞多为长方形,长40-110μm;维管束不发达;油细胞类圆形,淡黄色,直径50-66μm,多分布于维管束周围。
薄层色谱:取本品粉末适量,用水蒸气蒸馏提取挥发油,用正己烷稀释,以三硫二丙烯作对照品,分别点于同一硅胶G板上,用正己烷-苯(9:1)展开,用碘蒸气显色,供试液色谱在一对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。

化学成分】鳞茎主要化学成分有下列几类:1.挥发性成分 大蒜油中有多种含硫挥发性化合物,包括二烯丙基三硫醚(diallyltrisulfide)俗称大蒜素(allitridin),二烯丙基硫醚(diallylsulfide),甲基烯丙基二硫醚(methylallyldisulfide),二烯丙基二硫醚(diallyldisulfide),甲基烯丙基三硫醚(methylallyltrisulfide),二烯丙基四硫醚(diallyltetrasulfide),反式-和顺式-大蒜烯(ajoene),2-乙烯基-1,3-二硫杂-4-环己烯(2-viny-4-H-1,3-dithiin),3-乙烯基-1,2-二硫杂-5-环己烯(3-vinyl-5H-1,2-dithiin),甲基烯丙基硫醚(methylallylsrlfide),二甲基三硫醚(dimethyltrisulfide),二甲基二硫醚(dimethyldisulfide),丙基烯丙基二硫醚(propylallyldisulfide),烯丙基丙基三硫醚(allylpropyltgrisulfide),甲基烯丙基五硫醚(methylallylpentasulfide),6-甲基-1-硫杂-2,4-环己二烯(6-methyl-1-thia-2,4-cyclohexadiene),3-甲基-1,2-硫杂-3-环戊烯(3-methyl-1,2-dithia-3-cyclopentene),4-甲基-1,2-二硫杂-3-环己烯(4-methyl-1,2-dithia-3-cyclopentene),4-乙烯基-1,2,3-三硫杂-5-环己烯(4-vinyl-1,2,3-trithia-5-cycolhexene),3-乙烯基-1,2-二硫杂-4-环己烯(3-vinyl-1,2-dithia-4-cyclohexene),二丙烯基二硫醚(dipropenyldisulfide),双硫代-(丙烯基)丙酸酯(dithio-(propenyl)-propionate),2-乙基四氢噻吩(2-ethyltetrahydrothiophene)等。
2.硫代亚磺酸酯类 大蒜辣至少(allicin,diallylthiosulfinate),烯丙基硫代亚磺酸-1-丙烯酯(1-propenylallylthiosulfinate),1-丙烯基硫代亚磺酸烯丙酯(ally-1-propenylthiosulfinate),烯丙基硫代亚磺酸甲酯(methylallylthiosulfinate),甲基硫代亚碘酸烯丙酯(allylmethylthiosulfinae),1-丙烯基硫代亚磺酸甲酯(methyl-1-propenylthiosulfinate)及二甲基硫代亚磺酸酯(dimethylthiosulfinate)等。
3.S-烷(烯)-L-半胱氨酸衍生物 蒜氨酸(alliin,S-ally-L-cysteinsulfoxide),S-甲基生半胱氨酸亚砜(S-methylcysteinsulfoxode),环蒜氨酸(cycloalliin),S-烯丙基-L-半胱氨酸(S-ally-L-cystein),左旋-S-丙烯基-L-半胱氨酸(S-propenyl-L-cystein),S-丙基-L-半胱氨酸(S-propyl-L-cystein),S-丁基-L-半胱氨酸(S-buty-L-cystein),S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸(S-allymercapto-L-cystein)及S-甲硫基-L-半胱氨酸(S-methylmercapto-L-cystein)等。
4.γ-L-谷氨酸多肽 γ-L-谷酰-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-L-phenylalanine),γ-L-谷氨酰-S-甲基-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-S-methly-L-cystein),γ-L-谷氨酰-S-甲基-L-半胱氨酸亚砜(γ-L-glutamyl-S-methyl-L-cysteisulfoxide),γ-L-谷氨酰-S-(β-羧基-丙基)-L-半胱氨酰甘氨酸〔γ-L-glutamyl-S(β-carboxy-β-methylthyl)-L-cysteinylglycine〕,γ-L-谷氨酰-S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-S-allylmercapto-L-cystein),γ-L-谷氨酰-S烯丙基-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-S-allyl-L-cystein)及γ-L-谷氨酸-S-(反-1-丙烯基)-L-半胱氨酸<γ-L-glutamyl-S-(transl-propenyl)-L-cystein>等。
5.甙类 硫甙:葫蒜素(scordinin)A1、A2、A3、B1、B2及B3。葫蒜素A1是烯丙基硫化果糖醛酸与葫蒜肽(scormin)的缩合物。黄酮甙:槲皮素(quercetin)及山柰酚(kaempferol)糖甙。
6.多糖 D-半乳聚糖(D-galactan),D-聚半乳糖醛酸(D-galacturonan),L-阿拉伯聚糖(L-arabinan) ,D-葡聚糖(D-glucan)及D-果聚糖(D-fructan)等。果聚糖为菊糖型多糖,含果糖94.4%,葡萄糖4.3%。
7.脂类 中性脂(neutrallipids)62.2%,糖脂(glycolipids)14.0%,鳞脂(phospholipids)23.4%,其脂肪酸组成主要是亚油酸(linoleic acid)28.5%-64.0%和棕榈酸(palmitic acid)13.8%-26.6%。糖脂主要有甾醇甙:原紫蒜甾醇甙(protoeruboside)B,大蒜甾醇甙(satioaide)B1及原去半乳糖替告皂甙(protodesgalactotigonin)等。
8.酶 蒜氨酸酶(allinase),多酚氧化酶(polyphenoloxidase),己糖激酶(hexokinase)及L-丝氨酸-O硫酸酯裂解酶(L-serine-O-sulfatelyase)等。
9.其它 大蒜吡喃酮(allixin),腺甙( adenosine),顺-、反-2,3-二甲基-5,6-二硫二环<2.1.1>己烷5-氧化物(2,3-dimethyl-5,6-dithibcyclo<2.1.1>hexane-5-oxide)及(Z,Z)-d,1-2,3-二甲基-1,4-丁烷二硫-S,S'-二氧化物〔(Z,Z)-d,1-2,3-dimethyl-1,4-butanedithiad-S,S'-dioxide〕。

药理作用】1.对肝脏的保护作用1.1大蒜的各种成分对四氯化碳和半乳糖胺引起的初期培养的大鼠肝细胞的细胞毒性作用的影响 大蒜挥发油和S-烯丙硫基半胱氨酸(ASSC)对四氯化碳所致的细胞毒性有显着性抑制作用。在由半乳糖胺((GaIN)引起的细胞毒性中大蒜挥发油、蒜氨酸、ASSC均有显着性抑制作用,其中大蒜挥发油作用最显着。
1.2大蒜素对四氯化碳引起的大鼠肝损伤的作用 选用雄性Wistar大鼠,体重200-250g。随机分为4组,每组10只。对照组ig蒸馏水,大蒜素分3个剂量组即低剂量组30mg/(kg.日)、中剂量组40mg/(kg·日)、高剂量组60mg/(kg.日)。给药3日后各组大鼠ig四氯化碳2ml/kg,分别于igCC14前和后2d时采静脉血,测定血清谷丙转氨酶(GPT)和脂质过氧化产物丙二醛(MDA)结果可见,大蒜素对CCl4诱发大鼠肝损伤GPT活性升高有明显抑作用。同时对血清MDA的升高也有抑制作用。
1.3大蒜各种成分的抗氧化作用 HiknoH报道,大蒜挥发油能显着性抑制亚油酸自发性氧化作用,抗氧化能力与维生素E一致。卢景雾等,用自旋捕捉电子自旋共振实验方法,证实大蒜及其水溶性提取物含硒蛋白(GP2),含硒多糖GPS2(分子量13,000)、GPS3(分子量15,000),对羟自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(O2)等活性氧自由基有较强的清除能力。可以与常用自由基清除剂SeO和维牛素C相比拟。
2.降血糖作用Jain等用25g大蒜汁喂饲家兔做葡萄糖耐量实验,测得大蒜组的最大血糖下降百分率为12.4±1.2,蒸馏水对照组则为1.8±0.5,提示大蒜可控制喂饲葡萄糖所致的高血糖。Jain等又对四氧嘧啶所致糖尿病的大鼠po大蒜提取物作了观察,亦显示降血糖的作用,最大作用出现于服药后2小时,血糖浓度降低17.9-26.2%。Chang等用14C标记的醋酸盐喂养小鼠和用14C标记的蔗糖给小鼠ip后发现,大蒜影响其肝中糖元的合成,减少其血糖水平并增加血浆胰岛紊水平。
3.抗感染作用3.1抗病毒作用大蒜提取物对巨细胞病毒的抑制作用 所用材料为自制人胎肺纤维细胞第13-18代;巨细胞病毒(Cyromegalovirus,简称CMV)Adl69毒株;Eagles培养液补充2%小牛血清,并加入不同稀释度(1:25,1:50及1:100)的大蒜液。液氮保存的病毒复苏后,40℃离心(300r/minl0min)取上清,按100TCID50/O.1ml的滴度接种于成片的细胞管内。37℃吸附2h后换液。37℃培养2小时。结果对照组病毒病变达++++;大蒜液1:100稀释时仅±-+;1:25稀释时能完全抑制病毒生长。且该浓度的大蒜液对胎肺细胞并无明显影响。在本实验设计的范围内,大蒜液的抗病毒作用随其浓度的加大而相应增强。另外,在实验不同阶段中用大蒜液以比较其作用。发现仅病毒吸附前用大蒜液处理细胞或病毒,吸附后维持液中不再补充大蒜液,对日后CMV的生长并无明显影响;病毒吸附后于维持液中开始加用大蒜液,即可显示其抑制CMV作用;而自病毒吸附起持续用药,其作用最强。
3.2抗菌作用3.2.1抗真菌作用 对常见致病性皮肤真菌均有不同程度的抑制作用,大蒜新素在1:51,200浓度时,对白色念珠菌有明显抑制作用。在1:200,800浓度时,对新生隐球菌有非常明显的抑制作用。它在体外与制霉菌素、放线菌酮及二性霉素乙对新生隐球菌和白色念珠菌的抑制浓度对比如表18所示:应用微量稀释法,得到了大蒜提取物在体外,60株深部真菌的5%最小抑制浓度(MIC)、90%最小抑制浓度(MIC)、50%最小杀真菌浓度(MFC)和90%最小杀真菌浓度(MFC)。体外对白色念珠菌的时间杀菌动力学表明大蒜提取物主要影响真菌生长的延缓期。
3.2.2对其他细菌的作用 生大蒜在试管内,对化脓性球菌、结核杆菌、痢疾杆菌,伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌均有抑制作用(见表20),即使对青、链、氯、金霉素耐药的细菌,大蒜制剂也有抑制作用。大蒜的抗菌有效成分可能是大蒜辣素分子中的氧原子与细菌生长繁殖所必须的半胱氨酸分子中的硫基相结合,使后者变成非活性物质,干扰了细菌代谢,因而抑制了细菌的生长和繁殖外。最近刘伟等观察到大蒜素150ug/ml,72h时能消除S、F2b6121痢疾菌携带的140MD质粒即毒力相关大质粒。质粒有消除后的该痢疾菌株Sereny试验阳性,不能侵袭体外培养的Hela细胞,证明所消除的140MD质粒即是毒力相关质粒,它使该菌株丧失侵袭力成为无毒株。这就提示大蒜素可能具有消除质粒DNA的作用。
抗原虫作用 体外试验,大蒜水浸液有杀灭阿米巴原虫的作用,紫皮大蒜较白皮大蒜效果好。用于阿米巴痢疾患者亦有显着疗效。大蒜汁、大蒜挥发性物质或大蒜浸出液体外试验,对阴道滴虫也有明显的杀灭作用。
3.2.3对炎症及感杂性创伤的作用大蒜提取物Allisatin能够抑制大鼠甲醛性足肿胀的产生,但对实验性皮下肉芽囊的渗出则无明显影响。给正常或造成实验性阑尾炎的家兔右下腹皮肤外敷大蒜、大黄与芒硝研成糊剂后,除局部皮肤发红外,尚引起阑尾及结肠运动呈反射性增强,网状内皮细胞增生和增大,阑尾炎症亦减轻,表明对脾脏的网状内皮系统有明显的刺激作用。大蒜植物杀菌素可促进家兔与大鼠的感染性创伤的肉芽形成以及上皮增生,使化脓消除,创面由灰色逐渐转为玫瑰红色。组织化学方法证实,大蒜使感染性创伤的家兔RNA与DNA的含量增加。大蒜有促肾上腺皮质激素样作用,其乙醇或乙酸乙酯提取物给家兔注射可使尿中17-酮类固醇排出量增加。
3.2.4对机体免疫功能的作用3.2.4.1对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬机能影响 选取20-25g小白鼠25只,给每只小鼠ip牛肉汤培养基1ml,22小时后,实验组腋窝sc大蒜注射液0.4ml(每1ml相当于原生药1g),对照组注射等量生理盐水。60分钟后给每只小鼠ip经生理盐水洗涤过的2%鸡红细胞混悬液0.5ml,于注射鸡红细胞后40分钟用颈椎脱臼法处死小白鼠,取腹腔炎性渗出物涂片,瑞氏姬姆萨混合液染色,在显微镜下观察渗出细胞(主要是巨噬细胞)的吞噬能力,即数100个炎性渗出巨噬细胞吞噬鸡红细胞的总数除以100作为吞噬指数。实验组的吞噬指数均比对照组有显着升高(P<0.001)。镜检巨噬细胞胞体显着扩大,细胞浆内空气增多,吞噬小体增多,被吞噬的鸡红细胞呈各级消化状态。
3.2.4.2对肺泡巨噬细胞溶菌酶活性的影响 用洗肺和琼脂平四打孔法直接检测一定量大鼠肺泡巨噬细胞的溶菌酶活性,当细胞浓度在5X10?/ml时,溶菌酶活性为11.78±1.97ug/ml,溶菌酶活性与细胞浓度呈直线正相关。每次取雄性大鼠2只,按上述方法提取肺泡巨噬细胞。将大蒜注射液与肺泡巨噬细胞悬液(浓度为5X10?/ml)按1:10、1:30、1:100、1:500比例混匀,然后分别测其溶菌环直径并求得相应的溶菌酶活性。从26只大鼠的13次实验结果表明,1:10、1:30的大蒜注射液能使肺泡巨噬细胞的溶菌环直径明显增大,溶菌酶活性显着增加,而当大蒜浓度太低时(如1:100、1:500)则无效。
3.2.4.3其它体内实验证明,大蒜的挥发性部分能增强小鼠白细胞吞噬细菌的能力。患者注射大蒜注射液后,淋巴母细胞转化率和玫瑰花瓣状反应均显着升高。由上述可见大蒜可能对免疫功能有激活作用。
4.对生殖细胞和生殖器官的作用 体外试验,大蒜中的植物杀菌素可迅速杀死大鼠或豚鼠的精子,被杀死的精子未发现有形态学上的变化,雄大鼠吸入此药并不干扰正常精子的发生。
4.1体外抑精作用 采用健康成熟、雄性的SD大鼠及金色田鼠,体重分别300±20g、130±10g,用生理盐水稀释精液至精子数4X107/ml以上。另取10名具有生育力志愿者精液, 用Bww(含3mg/ml人血清白蛋白)稀释精子数为4X107/ml以上。用碟皿混合法,以不同浓度大蒜素对动物或人体精子在不同时间的抑灭作用。当大蒜素浓度在0.75%时,人和大鼠、田鼠的精子在20s时全部制动、失活。在0.15%浓度时,可在3min内使上述精子失活。在更低浓度时,大蒜素有不同程度的抑精作用。动物的精子对药物较人者更敏感。
用试管温孵法,比较不同浓度大蒜素的持续抑精作用。大蒜素浓度在0.75%时,人和大鼠、田鼠的精子在20s内被抑灭。浓度在0.0937%时,上述精子在3-5分钟内全部失活。在第10分钟时,药物对人精子的最低抑精浓度为0.0468%,对大鼠、田鼠仅为0.0029%。连续观察到80min,浓度为0.0075%的大蒜素对人的精子尚有灭活作用;动物精子对药物要敏感得多,其抑精浓度更为低下。
此外,在有效抑精浓度时,对动物阴道无刺激作用,也不抑制乳酸杆菌的生长,繁殖。
4.2对子宫的作用 大蒜乙醇提取物能增强豚鼠离体子宫的收缩幅度和频率,肌张力亦略增加。2mg的大蒜乙醇提取物与0.001单位垂体后叶素的作用相同,此作用可为普鲁卡因所拮抗。对人体子宫亦有相似作用。大蒜提取物亦能增加雌二醇对子宫的兴奋作用。
5.对心血管系统的作用5.1降压作用实验狗通过两阶段结扎四根主要脑动脉的三根血管使之诱发高血压,po大蒜制剂,7-10日后血压明显下降,接近正常。对用乌拉坦麻醉的猫的急性降压研究发现,大蒜提取物以0.2g/kg剂量静脉注射时,可降低血压50mmHg或更多,其机制是大蒜中含有一种似胆碱样物质的作用,而对血管平滑肌的影响十分微小。
5.2抗动脉粥样硬化作用5.2.1降脂作用5.2.1.1新、陈大蒜对家兔胆固醇血症的影响新、陈大蒜降高胆固醇血症的作用 选用健康青紫兰家兔,体重多在2.0-2.5kg之间,按基础胆固醇水平选用40只,随机分成对照、胆固醇、新大蒜和陈大蒜4组,每组10只,分笼饲养。除对照组外,其余之组均喂以胆固醇0.5g/日(只),新、陈大蒜组则分别加喂5月份采收的新大蒜,或采收后在室内存放7mo的陈蒜,剂量均每兔2g/日。实验观察50日,每隔10日自耳缘静脉取空腹血,用三氯化铁冰醋酸直接显色法测定血清总胆固醇。喂饲胆固醇的各组家兔,血清胆固醇平均浓度均有升高,其中胆固醇组和陈大蒜组较为显着,实验dl0就升高达4-5倍,1mo后升高12倍,新大蒜组的血清胆固醇浓度升高较为迟缓,实验d10,升高不到2倍,1mo后也只有原来的5倍。与陈大蒜组差异有显着性(P<0.05)。由上可见新大蒜有降低膳食诱致的高胆固醇血症的作用。
主动脉粥样硬化的保护作用实验观察50日后,颈动脉放血处死动物,立即取出主动脉。陈大蒜组家兔的主动脉粥样硬化病变程度与胆固醇组相似,差别无显着性,而与新大蒜组差异则有非常显着性P<0.01,新大蒜对高胆固醇血症引起的主脉粥样硬化具有较好的保护作用。
5.2.1.2大蒜精油预防家兔高脂血症的作用大蒜精油对家兔高脂血症的作用 用短毛同窝家兔,体重1.2-15kg。实验前按体重、血清总胆固醇含量,窝别及性别搭配后随机分为三组。①大蒜油高脂饲料组8只。②高脂饲料组7只。③对照组6只。①组大蒜油20mg/kg/日溶于定量豆油中,每天1次喂服。高脂饲料组与对照组动物同时喂服等量的豆油。各组动物均喂饲普通饲料,但高脂及大蒜油两组动物每天按体重另给胆固醇0.2g/kg,溶于定量之猪油分只喂服。各组动物于给药开始后1.5mo和3mo时,以及至实验100日,停给胆固醇猪油,但仍继续给大蒜精油20日,最后给药4mo末时,空腹给药后30分钟耳静脉取血,用硫磷铁法测定血清总胆固醇含量,乙酰丙酮法测定血清甘油三酯含量,琼脂糖还原法测定B脂蛋白/a脂蛋白比值。实验开始时各组动物血清总胆固醇与甘油三酯(mg/dl)平均含量均近似。实验1.5mo和3mo时,服胆固醇的两组动物血脂均升高,但大蒜油组升高的幅度明显地小于高脂组。高脂组在1.5mo及3mo末时血清总胆固醇分别为实验开始时的19倍与23倍;而大蒜油组血清总胆固醇的相应值为14倍与17倍,两组比较,差异有显着意义。大蒜油组血清甘油三酯的相应值为1.4倍及1.8倍;血清脂蛋白电泳结果表明,实验1.5mo时,喂胆固醇的两组动物B脂蛋白/a脂蛋白的比值皆已高于正常组,而3mo时升高最多,但大蒜油组两次测定的B/a值均显着低于高脂组。实验4mo时,胆固醇猪油已停服20日,两组动物的血脂均有下降,但大蒜油组动物血脂下降比高脂组快,两组间3项血脂的差异仍有显着意义。但高脂组和大蒜组在肝脏脂肪含量上无明显差异。
大蒜精油对高脂血症家兔血液凝固性的影响 上述各组动物也在各个不同时期用试管法测定血凝固时间;用优球蛋白溶解试验测出优球蛋白溶解时间(ECT)求出血浆纤溶酶活性单位u(单位u=10000/ECT),结果实验开始时各组间平均全血凝固时间无明显差异。俟后,高脂组的凝血时间缩短,而蒜汕组则反而有所延长(3mo、4mo与开始时比P<0·05)。至实验3mo及4mo时大蒜油组凝血时间显着长于高脂组(P<0.05,P<0.01)。大蒜油组动物血浆纤溶酶活力在实验期间商于高脂组,其中1.5mo及4mo时P<0.05。实验中,大蒜油组血浆纤维蛋白原含量下降,至实验4mo末时显着低于高脂组P<0.05。
大蒜精油对实验性高脂血症家兔动脉粥样硬化病变的影响 对主动脉的影响 高脂与大蒜精油两组动物的主动脉内膜均见明显的粥样硬斑块,前者斑块多融合成片,弥散分布主动脉根部。两组动脉主动脉斑块面积(%)(均值±SD)分别为:94.8±3.85及20.4±2.19,差异非常显着P<0.01,主动脉镜检:对照组动脉内膜细胞排列规则,未见明显病变,高脂组与大蒜精油组主要病变为脂质沉积,两组动物胸主动脉内膜均有不同程度的增厚,脂质沉积,病变多累及中膜,但大蒜油组病变比高脂组轻。高脂组大部分动物的腹主动脉可见脂质沉积,而大蒜精油组仅一只动物的腹主动脉出现病变。镜检结果表人体观察结果一致。 对冠状动脉的影响 高脂组和大蒜油组冠状动脉大分枝的斑块多呈丘状隆起,内膜下有脂质沉积;高脂组少数动物个别冠状动脉大分枝有钙盐沉积,大蒜油组未见此变化。两组动物冠状动脉中、小分枝均有程度不一的内膜增厚、脂质沉积及管腔狭窄等改变。少数可见动脉壁内皮细胞增生。高脂组冠状动脉内斑块的血和数及病变程度与大蒜油组比较差异均有显着意义。
5.2.1.3大蒜新素对高胆固醇血症鹌鹑动脉及肝脏cAMP水平的影响选用体重95-10g、约6wk龄健康雄性朝鲜种鹌鹑72只,随机将其分为3组。每组24只保持室温20-23℃、光照12小时/日,光照时持续喂养,共计45日。第一组常规饲料组、第二组胆固醇组饲1%高胆固醇饲料、第三组大蒜新素组饲1%高胆固醇饲料加用大蒜新素50mg/(kg·日)。实验阶段,分别在15、30、45日后,每组取1小组禁食12h,静脉系血后断头处死,以高铁-硫酸显色法测定血浆总胆固醇,以蛋白结合法测定主动脉、右头臂干动脉及肝脏cAMP。在整个过程中,普食组织浆胆固醇水平无显着性变化,大蒜新素组在15、30、45日后均显着低于胆固醇组P<0.01。除普食组外,其余2组动脉和肝脏的cAMP水平均逐渐降低,尤以胆固醇组为甚。15日后胆固醇组cAMP水平已显着低于普食组和大蒜新素组P<0.01,P<0.05,此时大蒜新素组虽已降低,但与普食组无显着性差P<0.01。30日后的结果基本同前。在实验45日后的结果基本同前。在实验45日后,大蒜新素组虽已低于普食组P<0.01,但仍高于胆固醇组P<0.05。胆固醇组肝脏的cAMP水平在实验15日后己明显低于普食组和大蒜新素组P<0.05。30日后大蒜新素虽已降低很多,但与普食组无显着性差异(P>0.05),直到第45日后,大蒜新素组才明显低于普食组P<0.01。
近年来研究发现,大蒜对实验性家兔高胆固醇血症,高血脂凝血性、主动脉脂质的沉积有保护作用,其有效成分为挥发油中的烷基二硫化物类。含硫氨的酸如大蒜氨酸、环蒜氨酸,S-甲基-L-半胱氧酸亚砜也是有效成分。含硫氧基酸分子中的亚砜基团是具有药理作用的必要结构。实验表明,S-甲在一L半脘氨酸亚砜对饲以高胆固醇的动物,有抑制胆固醇升高的作用。此外,S-甲基-L-半脘氨基还具有促进TC氧化的作用,增加粪便中甾醇和胆酸的排泄量,使正常动物的肝胆固醇含量降低。
5.2.2对血液流变学的作用5.2.2.1大蒜素能明显抗ADP和肾上腺素诱导的人血小板聚集和实验性兔高胆固醇血症中的血小板聚集作用。大蒜素并可阻止胆固醇引起的cAMP降低。另外,Srivastava证实,大蒜提取物能抑制所有化学药物诱导的血小极聚集,其抑制作用呈剂量依赖性。Block报告,从大蒜中提取得到一种有机硫化物(Ajoene)是一种血小板聚集强有力的抑制剂,具有抗血栓形成的作用,是靠捕获硫基来改变血小板膜实现的。Mohammad报道,大蒜辣素能强烈抑制血浆中血小板的聚集和释放,但其在56℃以上或pH值超过8.5后则迅速失效。
5.2.2.2大蒜制剂对血小板粘附活性作用5.2.2.2.1大蒜素对人血小板粘附活性及血小板膜糖蛋白的影响15名健康志愿者(两周内未服用抗血小板药物,年龄19一44岁),取空腹静脉血,分为对照组、高浓度组的低浓度组,高浓度组和低浓度组大蒜素的终浓度分别为100mg/L和50mg/L,以玻球法测定血小板粘附活性,大蒜素明显抑制人血小板粘附活性,低浓度组已表现出显着抑制作用。同时取部分静脉血以萤光免疫分析法,测定血小板膜糖蛋白(GPlb),在测定中分为对照组和处理组,两组血小板数为2.5x10?/L的富血小板血浆(PRP),在处理组加大蒜素终浓度100mg/L,结果发现大蒜素处理组与对照组之间血小板(GPlb)的测得量差别无统计学意义(P>0.05)。
5.2.2.2.2大蒜提取物对兔血小板粘附功能的影响 将日本大耳白兔19只分为2组,大蒜组:每日饲料含胆固醇0.5g/kg,同时以相当2g/kg大蒜的提取物鼻饲。胆固醇组:饲料含胆固醇同前,鼻饲与大蒜组同体积水、两组分别于实验前(作为空白对照),实验第1、2、3及4mo经耳中央动脉条血测定血小板粘附活性。结果胆固醇组,其血小板粘附率呈递增趋势;而大蒜组血小板粘附率稳定下降。在实验第3mo与用药前差别有统计学意义(P<0.05),至第4mo与胆固醇组和用药前差别的有统计学差异P<0.05。
6.抗肿瘤作用6.1对人体鼻咽癌胞株(CSN3、CSN7)、小白鼠肉瘤细胞株(S-180)、Heal细胞株、人体肝癌细胞株(7402)的作用。
6.1.1对4种癌株细胞的作用 CSN3、CSN7、S-180细胞株在传代同时加药,Hela和肝癌(7402)细胞株在传代后24小时加药。实验瓶分别加0.3%的3种大蒜制剂,对照瓶加0.2ml(或0.1ml)生理盐水。加药后24、48、72小时记录其细胞生长情况(CSNs3、CSN7、S-180为悬浮生长,生长情况分大团块状(++),部分脱壁(+),全脱壁(0)3级)。同时对其细胞和染色体形态进行镜栓.S-180细胞株还取其实验瓶和对照瓶的等量细胞液给离心后浓缩为每1ml含细胞约100万后,再注入小白鼠体内,以观察其体内肿瘤生长情况。3种大蒜油剂的4个稀释浓度作用于4种癌株细胞3日后,1/100的浓度与对照比较,能使CSN1和S-180癌细胞死亡78一100%,能完全抑制其癌细胞的有些分裂,能使大部分癌细胞核在形态上发生核碎裂、核固缩,空泡化等类型的显着退行性变化,而且给1/10浓度处理后的S一180癌细胞,再注入小白鼠体内,对照组在8日内长出了肿块,实验组并未长出肿块。说明经体外大蒜液处理后的S-180癌株细胞,确实失去了其原来癌细胞的某些生物学特性.两天后,1/10浓度与对照比较,能使Hela和肝癌细胞全部或大部分死亡,能完全抑制其癌细胞的有丝分裂,能使大部分癌细胞在形态上发生上述类似的的退到性变化。根据上述结果认为大蒜油剂中的抗癌成分很可能主要是二烯丙基硫代磺酸脂。有报道,大蒜麦、硒的复合物对小鼠S180有显着的抑瘤作用(P=0.01)。如将S-180细胞在治疗前24小时移植于小鼠体内,然后再向肿瘤部位注射一定剂量的大蒜辣素和蒜硫胺,能明显抑制其肿瘤生长。
6.1.2对正常人体淋巴细胞和CSN7癌细胞株的作用 用自制大蒜水提注射液分别处理。CSN7癌细胞和正常人体淋巴细胞在体外用PHA刺激其分裂24小时后,大蒜液使CSN7癌细胞及其染色体形态发生一系列退行性改变,但对正常人体淋巴细胞及其染色体形态不改变,有提高分裂率倾向,同时对CSN7癌株细胞进行连续3日观察,发现与相应(24、48、72小时)对照比较,随大蒜作用时间向72小时延伸,表现出团块生长消失,细胞总数比下降,死亡率急剧上升。这一结果类似与镜检所见,大蒜液作用24、48小时后,大量癌细胞染色体出现粘结,碎裂和溶解等损伤,导致癌细胞死亡。
6.1.3对CSN3癌细胞的作用 用大蒜的氯仿提取液、云芝注射液和秋水仙素3种药物处理CSN3癌株细胞72小时后,与对照比较,结果秋水仙素使癌细胞分裂率增高了近1倍,但其癌细胞及其染色体形态未出现明显改变,而大蒜氯仿提取液1/10或1/100的浓度均完全抑制细胞的有丝分裂,同时,使癌细胞在形态上发生核碎裂,固缩等退行性改变。
6.2对网组细胞肉瘤(ARS)、肝癌腹水(HepA)、艾氏腹水癌(EAC)和615白血病(L615)的作用 选用615一白血病(L615)用纯种灰鼠,其他肿瘤均用杂种小鼠,体重18-22g,雌雄兼肌按1973年全国会议拟定的《抗肿瘤药物体内筛选规程(草案)》规定造成小鼠网织细胞肉瘤、艾氏腹水癌、肝癌腹水模型,用大蒜油注射液和大蒜蒸馏水液对其治疗,结果大蒜油注射液对网织细胞肉瘤、肝癌腹水癌小鼠均有显着延长生命作用,延长率分别为51.5%和42.9%,大蒜蒸馏液每天ipl次,每次1ml,作用不够显着,生命延长率为31.7%与26.9%,上述两种制剂对小鼠艾氏腹和L一615无延长生命作用。
6.3对动物实体型肿瘤的作用 选用动物同6.2,瓦克癌286(W-256)则用体重50-100g大白鼠,试验所用大蒜油制剂和人工合成大蒜素ip或瘤体局部注射50-100mg/kg,都有显着抑瘤作用,抑制率为40一54%。大蒜蒸馏注射液每天2次ip给药也有效,抑制率达40%左右。人工合成的大蒜素注射液7日疗程ARS实体型和肝癌实体型肿瘤都有显着抑制作用,抑制率分别为56.9%和50.4%。
6.4抗白血病作用6.4.1正常骨髓GM-CFU对大蒜素和高三尖杉酯碱的剂量反应 取正常肋骨骨髓标本,分离备单个核细胞悬液。应用白血病细胞集落(L-CFU)培养和药敏技术,以高三尖杉酯碱为对照,分别用大蒜素(人工合成的乙基硫代磺酸乙酯)和高三尖3杉酯碱对正常骨髓CM-CFU进行剂量反应,当大蒜素浓度为10ug/ml时,对GM一CFU的生长有轻度影响,与其相当的高三尖杉酯碱的浓度为10-7mg/ml。大蒜素还具有明显的抗白血病集落生长的作用,且特异性较好。
6.4.2大蒜素和高三尖杉酯碱对L一CFU生长的影响和杀伤作用 取急性非淋巴细胞白血病骨髓,分离,用大蒜素10ug/ml和高三尖杉酯碱10-7mg/ml浓度对L-CFU生长进行药敏,结果大蒜素对白血病细胞集落、集簇和克隆生长均有明显的抑制作用P<0.01,高三尖杉酯碱也有类似效果。大蒜素的杀伤作用比高三尖杉酯强。
6.5对人胃癌细胞的作用6.5.1对人胃腺癌细胞(SGC)和低分化粘液腺癌细胞(MGC)的作用用癌细胞克隆技术,将生大蒜匀浆(GJ)和大蒜素分别作用于两种胃癌细胞,结果发现大蒜匀浆1.6mg/ml对SGC达到1Log杀伤,3mg/ml时即杀死全部细胞。对MGC略差,4mg/ml达到1log杀伤,8mg/ml达到21og杀伤,大蒜素用量为GJ的1/125-1/500,效果同样到24ug/ml,全杀死SGC细胞或杀伤21og以上的MGC细胞,GJ和大蒜素体外试验结果基本遵循一级动力学杀伤(对数杀伤)。
6.5.2对诱发人淋巴细胞(SCE)与抑制SGE集落形成的相关作用6.5.2.1诱发SCE作用 系健康人静脉血,肝素抗凝,每4mlF10完全培养液中加0.3-0.4ml抗凝血。底物-血细胞凝集素和Brdu最终浓度分别为80ug/ml和10ug/ml。Alt最终浓度分组浓度分别为0.10、20、40、80umol/L(80umol/L=14.24ug/ml)。37℃避光培养7Z小时。常规染色体制片,UPG法显色,油镜下计数SCE频率,每组计数50-100个细胞,实验。80umol/L。组SCE均数与空白对照组均数之间有显着性差异(P>0.05)。随大蒜素浓度增高,SCE频率也随之升高。两者相关系数为0.989,表明大蒜素能诱发SCE。大蒜素对SGC细胞形成集落的半数抑制浓度为1.78ug/ml。Alt对SGC细胞集落形成(CFA)与诱发SCE之间有相关性(r=-0.82),提示这两种效应可能是Alt同一作用机制的结果。
6.5.2.2对SGC细胞DNA、RNA合成的作用 将对数生长期SCG细胞接种于20ml小圆瓶内,每瓶约106个细胞。37℃孵育12h后加入14C-TdR和3H一UR,使其最终浓度分别为0.1uci/ml和1uci/ml。给药组另加入大蒜素,使其最终浓度为20ug/ml。空白对照组加入等量生理盐水。分别计数给药组和空白对照组≥1000细胞中的死亡细胞数,并求出给药组细胞的相对成活率。结果对SGC细胞两次实验均数可见DNA、RNA合成受到抑制。大蒜素短期杀伤SGC细胞。可见在2小时内20ug/ml大蒜素没有明显升高SGC细胞的死亡率,说明对DNA、RNA的合成抑制作用是发生在活细胞内的反应。
6.6其它抗癌作用6.6.1用新鲜大蒜喂饲乳房癌雌性C3H/He小鼠,能完全抑制其发展,认为鲜蒜抗癌活性成分可能是大蒜辣素。但鲜蒜对AKR/J小鼠白血病无效。
6.6.2大蒜粗提物对MTK-肉瘤有显着的抗有丝分裂作用。以大蒜中提取的大蒜多肽,用其2.5%或5%的浓度喂饲移植Morris肝细胞癌大鼠,3周内,显示出剂量对Morris肝细胞癌抑制的依赖关系。
6.7抗肿瘤机理6.7.1对胃粘膜的保护作用6.7.1.1对盐酸所致大鼠胃粘膜损伤的保护作用大蒜液对0.6mol/LHCl所致胃粘膜损伤的影响 用Wister大鼠,雌雄不拘,体重180-300g。将禁食36h的大鼠随饥分为3组,每组13只,即对照组(生理盐水1ml);大蒜高浓度组(30%大蒜液即生大蒜30g捣碎,加蒸馏水100ml,以1000r/min离心lmin后,取上清液;用1ml);大蒜液低浓度组(10%大蒜液1ml),分别ig,30min后各动物再用0.6mol/LHCI1mlig,1h后断头处死动物,观察胃粘膜损伤指数。结果发现30%大蒜液组,使损伤指数从对照组的69.6±8.8(X±SX)降至4.9±0.6(P<0.001n=B),损伤抑制率为93%;10%大蒜液组胃粘膜损伤指数降至19.2±2.8(与对照组相比P<0.001,n=13),损伤抑制率为73%,可见30%及10%大蒜液对盐酸所致的胃粘膜损伤均有明显的保护作用,且抑制程度与浓度有关。
大蒜液对幽门结扎大鼠胃酸分泌的影响 禁食36小时在乙醚轻麻下,对照组用生理盐水1ml灌胃,实验组用30%大蒜液1ml灌胃后立即作幽门结扎,3小时后处死动物,收集全部胃液,测胃液量、总酸度(用0.1mol/LNaOH滴定)及总酸排出量。结果可见30%大蒜液组胃液分泌量、胃液总酸度及总酸排出量分别3.6±0.2ml、798±5.7ml、300±44·0ml(n=10,(X±SX),对照组分别为3.8±0.2ml、87.1±4.7ml、344.0±36.0)ml,两组相比差异无显着性意义,说明30%大蒜液对大鼠胃液分泌量、胃液总酸度及总酸排出量均无明显影响。
消炎痛对大蒜液产生的细胞保护作用的影响 ①消炎痛对胃粘膜损伤作用 消炎痛为前列腺素合成酶抑制度,按5mg/kg给禁食36小时的大鼠1ml灌胃(n=10),3h后处死,肉眼未见胃粘膜损伤,组织学检查也未见胃粘膜损伤。②消炎痛对大蒜液产生的细胞保护作用的影响将禁食36小时的大鼠随分为3组,每组12只,第1、2组用生理盐水1mlig;第3组用消炎痛(按5mg/kg计)1mlig。1小时后,1组生理盐水1ml;2、3组用30%大蒜液1mlig,30分钟后1、2、3组均用0.6mol/LHCI1mlig,1小时后断头处死动物。结果可见,消炎痛+30%大蒜液+0.6mol/LHCI组(n=12)胃粘膜损伤指数为64.5±5.1,单纯0·6mol/LHCl组(n=12)胃粘膜损伤指数为67·0±5.4,两组相比差异,无显着性(P>0.05)表明消炎痛可翻转大蒜液的细胞保护作用。
上述结果提示大蒜液对胃粘膜保护作用的机制,不是抑制胃酸分泌,而很可能是诱发胃粘膜合成和释放内源性前列腺素(PG);从而阻止了HCl及胃蛋白酶对胃粘膜的损伤。
6.7.1.2对亚硝基肌诱发的大鼠腺胃粘膜损害的保护作用二烯丙基硫醚(DAS)对MNNG诱发的核变形和鸟氨酸脱羧酶活性的抑制作用 实验用Wister大鼠。DAS纯度达97%溶于DMSO中。DAS溶液(或DMSO)ig或注射量为0.1ml/125g,一次ig或ip,结果DAS(200mg/kg)ig或ip预处理组与不含DAS的DMSOig或ip预处理组比较,MNNG(20mg/kg)诱发的NA及ODC活性明显下降,差异有显着性意义P<0.05。而DAS本身对NA及ODC活性并无抑制作用。提示DAS能显着抑制MN-NG诱发鼠腺胃粘膜上皮NA和ODC活性。DASip对MNNG(20mg/kg)诱发NA及ODC活性的抑制作用随注射剂量增加而增加,给药剂量与抑制作用呈显着相关关系,各递增剂量组(50mg/kg、200mg/kg、400mg/kg)与前一剂量比较,差异有显着性P<0.05。表明DAS可能具有很强抑制胃致癌剂或促癌剂的致胃癌作用。
二烯丙基硫醚对鼠腺胃腔内pH的影响 DAS溶液及DMSO本身的pH值分别为8.99及8.45。DAS或DMSOig30分钟后,鼠腺胃腔内pH(X±SX)分别为5.96±0.46及5.38±0.72;DAS或DMSOip3小时后,鼠腺胃腔内pH分别4.93±0.20及5.27±0.17。DAS处理组与DMSO处理组鼠腺胃腔内pH差异无显着性(P<0.05)。虽然DAS的主要作用在于抑制致癌剂在肝内转化为具有活性的最终致癌物。但MNNG不需要代谢激活,而是直接对胃粘膜起致癌作用,口服或注射DAS均不刺激明显的胃酸分泌,提示DAS并非通过MNNG酸解起作用,可能是其本身在胃腔内直接灭话MN-NG。
由于注射和口服DAS对在胃粘膜内灭活MNNG作用相同,有报道DAS可刺激鼠肝、前胃及小肠的GST活性,后者可催化谷胱甘肽与致癌剂结合,从而灭活致癌剂有关。
6.7.2对胃癌的作用6.7.2.1对胃液亚硝酸盐及硝酸盐含量的影响生大蒜对胃液中亚硝酸盐含量高者有降低作用,而对胃液中亚硝酸盐含量一般者无影响。对胃液中的硝酸盐含量未见影响。
6.7.2.2对胃液硝酸盐还原菌生长的抑制作用大蒜及大蒜素类似物在体内和体外试验表明对胃液中硝酸盐还原菌的生长均有抑制作用。
6.7.2.3抑制硝酸还原酶还原硝酸盐作用从大肠杆菌中,提取得到硝酸盐还原酶粗提液,观察大蒜抑制硝酸盐还原酶还原NO3为NO2的作用。结果表明,大蒜及其制剂具有抑制硝酸盐还原酶还原NO3为NO2-的作用。大蒜汁的最高抑制率为97.93%,大蒜油的最高抑制率为57.93%,大蒜素的最高抑制率为50.34%。说明大蒜抑制NO3-还原NO2-的机制之一是与抑制硝酸盐还原酶活性有关。
6.7.2.4阻断亚硝胺合成的作用大蒜提取液在体外可阻断二甲基亚硝胺(DMN)、二乙基亚硝胺(DEN)和二丁基亚硝胺(DBN)的合成,并呈明显的剂量效应关系,实验还表明其阻断作用与大蒜中的还原型抗坏血酸无关。在模拟胃液条件下,大蒜汁对N-二乙基亚硝胺合成的阻断作用最强,阻断率达81.22%。还能阻断细菌、霉菌等对亚硝胺合成的促进作用。其阻断作用的机理与大蒜所含的巯基类化合物有关。临床实验观察亦表明po大蒜素(20mg)30日后,胃内亚硝胺的含量明显降低(P<0.05)。Po5g生大蒜还能有效的阻断体内N-亚硝基脯的合成。
6.7.3.抗诱变作用大蒜素诱变剂甲基磺酸甲酯(MMS)和环磷酰胺(cy)诱发的果蝇伴性隐性致死作用有非常显着和一定的抑制作用。生大蒜提取液(GBE)和二烯丙基硫醚(DAS)有抗甲基硝基胍(MNNG)的诱变作用。
6.7.2.4对环核苷酸的作用大蒜素和大蒜油对小鼠S-180肉瘤有明显的抑制作用。应用鲜大蒜、大蒜油和大蒜素对荷瘤小鼠血浆中环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸乌苷(cGMP)无影响,瘤组织内的cGMP含量亦无差异,但cAMP水平明显高于对照组P<0.05。
6.7.2.5对肿瘤免疫的作用Wister大鼠84只,兼有,体重131±16.29g,随机分为两组,每组42只。每鼠于后肢皮下注射1%MANA(甲基戊基亚硝胺)溶液,剂量5mg/kg,每周1次。实验组在给MANA前两大用50%大蒜溶液ig,剂量为10ml/kg,每周6次。对照组用等容量的生理盐水灌胃。每2wk称体重1次。经105d的试验,于未次给药24h后,用0.43%戊巴比妥钠麻醉,解剖。对食道粘膜的组织学改变分为Ⅲ级,即增生性病变,癌前病变和癌,用卡方检验进行统计学处理,同时每鼠在解剖时称量胸腺,脾脏和体重。用免疫器官指数=免疫器官重(mg/kg)的公式计算各个够疫器官指数和外周下淋巴细胞测定,并进行t检验。肉眼观察50%大蒜液(n=42)食管发生肿瘤51个,平均每鼠1.2个。肿瘤直径为0.1-2mm。对照组(n=42)食管发生肿瘤29个,平均每鼠1.9个,肿瘤直径为0.2-3mm。组织学检查发现大蒜对食管上皮增生具有显着抑制作用,并且无发生癌变(表9)。与对照组有明显差异。
实验结果表明,50%大蒜液对胸腺指数无明显影响(P>0.05),而使脾脂指数明显增加。
大蒜对外周血T淋巴细胞的影响50%大蒜液组(n=10)外周血T淋巴细胞为78·6±5.5%,而对照组(n=10)只有69.6±7.O%两组相比差异非常显着P<0.01。
7.其他作用 家兔右下腹局部涂敷大蒜与芒硝研成的糊剂,则皮肤发红,甚至起水泡,阑尾及结肠运动反射性加强。正常及实验性阑尾炎家兔右下腹皮肤外敷大黄、芒硝及大蒜加醋研成的糊剂,对阑尾及脾脏的网状内皮系统有明显的刺激作用,表现为网状细胞增生和增大,阑尾的炎症减轻。因此可用于外敷治疗阑尾炎。大蒜中的植物杀菌素对家兔及大鼠实验性感染性及无菌性创伤有一些刺激作用,肉芽形成及上皮增生加速(药物不与创面接触而是利用其蒸气)。对感染性创伤,可使创面由灰色变成玫瑰红色,化脓现象消除,气味消失,上皮广泛增生。用植物杀菌素处理的家兔感染性创伤,用组织化学方法证明其中RNA和DNA含量增加。
大蒜制剂Satal口服,可以改善慢性铅中毒的症状,其效果可能是由于其中含大量的硫化物。从大蒜提出的Allisatin对大鼠甲醛性关节炎有抑制作用,对实验性的皮下肉芽囊(Granulomapouch的渗出则无影响。家兔肌肉注射大蒜乙醇提取物或乙酸一乙酯提取物,可使其尿中17-酮类甾醇排出增加,与ACTH作用相似。乙醇提取物并能兴奋子宫及加强雌二醇对子宫的兴奋作用。从大蒜提出一种抗凝血成分,在试管及整体试验中均有降低血钙的作用,兔静脉注射70mg,可见肌肉抽搐,并能致死。从大蒜及小蒜(AlliumscorodoprasumL.)水溶部分提出的甙ScordininC13(化妆品),静脉注射于狗及兔,可短暂降低血压,使呼吸兴奋,离体兔心抑制,离体兔耳血管收缩,离体兔肠兴奋。对循环、呼吸、平滑肌及脑皮质也未表现出显着作用。

毒性】毒性大蒜局部应用有刺激性,与动物及人的红细胞接触可使之变成棕黑色,高浓度甚至可使红细胞溶解,大蒜挥发性物质可降低家兔血糖,抑制人的胃液分泌,还可引起贫血。但较早期的报告认为大蒜水溶醇不溶成分给家兔静脉注射均可使血糖升高,大蒜挥发油也有此作用,但较慢。家兔静脉注射大蒜水溶醇不溶成分或挥发油可使血中红细胞、血红蛋白减少,给予生大蒜亦有相似作用。小鼠皮下及腹腔注射半数致死量为12.5g/kg,口服为15.1 g/kg。从大蒜及小蒜中提出一种结晶成分CG-A3C,对小鼠、猫、金鱼即使应用大量也无毒性。大蒜油小鼠iv的LD50为134.9mg/kg天然或合成的大蒜素(三硫二丙烯)小鼠iv的LD50为70mg/kg,po为600mg/kg,id为120mg/kg。大鼠po大蒜素LD50为265.3mg/kg。用雄性白兔进行亚急性毒性试验表明,1、5、10mg/kg不同剂量对实验动物未见有不良影响,心,脑,肝,肾,肺等病理检验,均无异常发现。小鼠ip大蒜硫甙CB(ScordininCB)LD50为12.5g/kg,po为15.1g/kg。

炮制】除去泥土及须根、阴干备用。

性味】味辛;性温

归经】脾;胃;肺;大肠经

功能主治】温中行滞;解毒;杀虫。主脘腹冷痛;痢疾;泄泻;肺痨;百日咳;感冒;痈疖肿毒;肠痈;癣疮;蛇虫咬伤;钩虫病;蛲虫病;带下阴痒;疟疾;喉痹;水肿

用法用量】内服:煎汤,1.5-3钱;生食、煨食或捣泥为丸。外用:捣敷、作栓剂或切片灸。

注意】阴虚火旺者,以及目疾、口齿、喉、舌诸患和时行病后均忌食。《本草经疏》:凡肺胃有热,肝肾有火,气虚血弱之人,切勿沾唇。《本经逢原》:脚气、风病及时行病后忌食。《随息居饮食谱》:阴虚内热,胎产,痧痘,时病,疮疟血证,目疾,口齿喉舌诸患,咸忌之。

各家论述】1.《本草衍义补遗》:大蒜,性热善散,善化肉,敌人喜食,多用于暑月。其伤脾伤气之祸,积久自见,化肉之功,不足言也。
2.《纲目》:葫蒜,其气熏烈,能通五脏,达诸窍,去寒湿,辟邪恶,消痈肿,化症积肉食,此其功也。故王祯称之云:味久不变,可以资生,可以致远,化臭腐为神奇,调鼎俎,代酰酱,携之旅途,则炎风瘴雨不能加,食腊毒不能害,夏月食之解暑气,北方食肉面,尤不可无,乃《食经》之上品,日用之多助者也。盖不知其辛能散气,热能助火,伤肺、损目。昏神、伐性之害,荏苒受之而不悟也。久食伤肝损眼。
3.《本草经疏》:葫,大蒜也。辛温能辟恶散邪,故主除风邪,杀毒气,及外治散痈肿?疮也。辛温走窜,无处不到,故主归五脏。脾胃之气最喜芳香,熏臭损神耗气,故久食则伤人。肝开窍于目,目得血而能视,辛温太过,则血耗而目损矣。总之,其功长于通达走窍,去寒湿,辟邪恶,散痈肿,化积聚,暖脾胃,行诸气。
4.《别录》:散痈肿疮,除风邪,杀毒气。
5.《唐本草》:下气消谷,除风破冷。
6.《食疗本草》:除风,杀虫。
7.《本草拾遗》:去水恶瘴气,除风湿,破冷气,烂痃癖,伏邪恶;宣通温补,无以加之;疗疮癣。
8.《日华子本草》:健脾,治肾气,止霍乱转筋、腹痛,除邪辟温,疗劳疟、冷风、痃癖、温疫气,敷风损冷痛,蛇虫伤,并捣贴之。
9.《日用本草》:燥脾胃,化肉食。
10.《滇南本草》:祛寒痰,兴阳道,泄精,解水毒。
11.《纲目》:按孙《唐韵》云,张骞使西域,始得大蒜、葫荽。按李迅论蒜钱灸法云:痈疽之发,着灸胜于用药,缘热毒中膈,上下不通,必得毒气发泄,然后解散。凡初发一日之内,便用大独头蒜,切如小钱厚,贴顶上灸之,三壮一易,大概以百壮为率。一使疮不开大,二使内肉不坏,三疮口易合,一举而三得之。但头及项以上切不可用此,恐引气上,更生大祸也。......捣汁饮,治吐血心痛;煮汁饮,治角弓反张;同鲫鱼丸治膈气;同蛤粉丸治水肿;同黄丹丸治痢疟孕痢;同乳香丸治腹痛;捣膏敷脐,能达下焦,消水,利大小便;贴足心,能引热下行,治泄泻暴痢及干湿霍乱,止衄血;纳肛中,能通幽门,治关格不通。
12.《四川中药志》:治肺结核,血痢,及崩中带下。

摘录】《中华本草》